Klonidin
 |
| (IUPAC) ime |
| N-(2,6-dihlorofenil)-4,5-dihidro-1H-imidazol-2-amin |
| Klinički podaci |
| Robne marke |
Catapres |
| AHFS/Drugs.com |
Monografija |
| MedlinePlus |
a682243 |
| Identifikatori |
| CAS broj |
4205-90-7 |
| ATC kod |
C02AC01 N02CX02, S01EA04 |
| PubChem[1][2] |
2803 |
| DrugBank |
DB00575 |
| ChemSpider[3] |
2701 |
| UNII |
MN3L5RMN02  Y |
| KEGG[4] |
D00281 Y |
| ChEBI |
CHEBI:3757 Y |
| ChEMBL[5] |
CHEMBL134 Y |
| Hemijski podaci |
| Formula |
C9H9Cl2N3 |
| Mol. masa |
230,093 g/mol |
| SMILES |
eMolekuli & PubHem |
| InChI |
InChI=1S/C9H9Cl2N3/c10-6-2-1-3-7(11)8(6)14-9-12-4-5-13-9/h1-3H,4-5H2,(H2,12,13,14) Y
Key: GJSURZIOUXUGAL-UHFFFAOYSA-N Y |
|
| Farmakokinetički podaci |
| Bioraspoloživost |
75-95% |
| Vezivanje za proteine plazme |
20-40% |
| Metabolizam |
Hepatički do inaktivnih metabolita |
| Poluvreme eliminacije |
12-33 sati |
| Izlučivanje |
urin (40-50%) |
| Farmakoinformacioni podaci |
| Trudnoća |
C(US) |
| Pravni status |
℞ Prescription only |
| Način primene |
oralno, transdermalno |
Klonidin je simpatolitički lek koji se koristi za tretiranje visokog krvnog pritiska, nekih oblika bola, ADHD i anksioznog/paničnog poremećaja. On je klasifikovan kao centralno delujući α2 adrenergički agonist.[6][7]
Klonidin, 2-(2,6-dihlorofenilamin)imidazolin, se može sintetisati iz 2,6-dihloroanilina, reakcijom u kojom sa amonijum tiocijanatom daje N-(2,6- dihlorofenil)tioureju. Metilacija ovog produkta, i naknadna reakcija sa etilen diaminom daje klonidin.[8][9][10][11][12][13][14]
-
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). "Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining". J Cheminform 2 (1): 3. doi:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846. edit
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). "Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG". Yeast 17 (1): 48–55. doi:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). "ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery". Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100–7. doi:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594. edit
- ↑ Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10 izd.). New York: McGraw-Hill. DOI:10.1036/0071422803. ISBN 0-07-135469-7. http://books.mcgraw-hill.com/medical/goodmanandgilman/.
- ↑ Pdr Staff (2009). PDR: Physicians Desk Reference 2010 (Physicians' Desk Reference (Pdr)). Rozelle, N.S.W: Thomson Reuters. ISBN 1-56363-748-0. http://www.pdr.net/Default.aspx.
- ↑ K. Zeile, H. Staehle, K. H. Hauotman, DE patent 1303141 (1961).
- ↑ H. Stahle, K. Zeile, U.S. Patent 3,202,660 (1965).
- ↑ K. Zeile, K. H. Hauotman, H. Stahle, U.S. Patent 3,236,857 (1966).
- ↑ Boehringer Sohn Ingelheim, BE patent 653933 (1964).
- ↑ Boehringer Sohn Ingelheim, GB patent 1016514 (1962).
- ↑ Boehringer Ingelheim GmbH, GB patent 1034938 (1964).
- ↑ Stahle, H.; Koppe, H.; Kummer, W.; Stockhaus, K., "2-Phenylamino-imidazolines-(2)", US patent 3937717, issued 10. 2. 1976., assigned to Boehringer Ingelheim GmbH
|
|
|
|
|
|
|
|
Agonisti: 5-FNE • 6-FNE • Amidefrin • Anisodamin • Anisodin • Cirazolin • Dipivefrin • Dopamin • Efedrin • Epinefrin (Adrenalin) • Etilefrin • Etilnorepinefrin • Indanidin • Levonordefrin • Metaraminol • Metoksamin • Metildopa • Midodrin • Nafazolin • Norepinefrin (Noradrenalin) • Oktopamin • Oksimetazolin • Fenilefrin • Fenilpropanolamin • Pseudoefedrin • Sinefrin • Tetrahidrozolin
Antagonisti: Abanohil • Adimolol • Ajmalicin • Alfuzosin • Amosulalol • Arotinolol • Atiprosin • Benoksatian • Buflomedil • Bunazosin • Karvedilol • CI-926 • Korinantin • Dapiprazol • DL-017 • Domesticin • Doksazosin • Eugenodilol • Fenspirid • GYKI-12,743 • GYKI-16,084 • Indoramin • Ketanserin • L-765,314 • Labetalol • Mefendioksan • Metazosin • Monatepil • Moksisilit (Timoksamin) • Naftopidil • Nantenin • Neldazosin • Nicergolin • Niguldipin • Pelanserin • Fendioksan • Fenoksibenzamin • Fentolamin • Piperoksan • Prazosin • Hinazosin • Ritanserin • RS-97,078 • SGB-1,534 • Silodosin • SL-89.0591 • Spiperon • Talipeksol • Tamsulosin • Terazosin • Tibalosin • Tiodazosin • Tipentosin • Tolazolin • Trimazosin • Upidosin • Urapidil • Zolertin
* Mnogi TCA, TeCA, antipsihotici, ergolini, i neki piperazini kao što su buspiron, trazodon, nefazodon, etoperidon, i mepiprazol takođe antagoniziraju α1-adrenergičke receptore, što doprinosi njihovim nuspojavama.
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
 |
Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini). |
