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MEPROBAMATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 28/2/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    dicarbamate de 2-méthyl-2-propyl-1,3-propanediol

    Ensemble des dénominations

    BAN : MEPROBAMATE
    CAS : 57-53-4
    DCF : MEPROBAMATE
    DCIR : MEPROBAMATE
    autre dénomination : MEPROTAN
    autre dénomination : PROCALMADIOL
    autre dénomination : PROCALMIDOL
    bordereau : 278
    dci : méprobamate
    rINN : MEPROBAMATE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : durée max de prescription : 4 semaines ou 12 semaines (selon spécialités).

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)

    2. TRANQUILLISANT (principale certaine)

    3. SEDATIF (principale certaine)

    4. MYORELAXANT (secondaire certaine)

    5. ANTICONVULSIVANT (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Inhibition au niveau sous cortical (formation réticulée et thalamus).
      Anxiolytique par diminution de l'excitabilité du système limbique (centre émotionnel).
      Myorelaxant: antagonise les réflexes polysynaptiques et diminue l'influence de la formation réticulée sur le tonus musculaire.

    Effets Recherchés

    1. ANXIOLYTIQUE (principal)

    2. HYPNOTIQUE (principal)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

    3. MYORELAXANT (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. ANXIETE (principale)

    2. IRRITABILITE (principale)

    3. INSOMNIE (principale)

    4. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (principale)

    5. DELIRIUM TREMENS (principale)

    6. SYNDROME DE SEVRAGE DE L'ALCOOL (principale)

    7. TETANOS(ADJUVANT) (secondaire)

    8. CONTRACTURE MUSCULAIRE (secondaire)
      Contractures douloureuses réflexes.

    Effets secondaires

    1. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)

    2. ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)

    3. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)

    4. MALAISE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

    5. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

    6. ATAXIE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

    7. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      EPILEPSIE CONNUE

    8. TROUBLE COGNITIF (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

    9. POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

    10. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

    11. HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    12. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )

    13. DIPLOPIE (CERTAIN TRES RARE)

    14. TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN TRES RARE)

    15. PARALYSIE OCULOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)

    16. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)

    17. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)

    18. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
      - Gaz Med Fr 1974;8:34.

    19. ANEMIE APLASTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Relation effet-dose, réversible à l'arrêt du traitement.

    20. PURPURA (CERTAIN TRES RARE)

    21. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)

    22. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)

    23. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)

    24. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    25. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)

    26. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN )
      Réaction d'hypersensibilité.

    27. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)

    28. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    29. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)

    30. ANOREXIE (CERTAIN )

    31. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    32. ICTERE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    33. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJETS AGES

    34. TACHYCARDIE (CERTAIN )

    35. ARYTHMIE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

    36. APLASIE MEDULLAIRE (A CONFIRMER )
      - Br Med J 1971:349.

    Pharmaco-Dépendance

    1. RISQUE MODERE
      La dépendance n'apparaît qu'à partir de doses supérieures à 2 à 4 grammes par jour.
      Le syndrome de sevrage comporte :
      Insomnie, vomissements, tremblement, anxiété, anorexie, parfois convulsions, désorientation temporospatiale, hallucinations, coma, avec modifications de l'EEG pouvant persister jusqu'à 2 semaines après l'arrêt du traitement.

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE CHRONIQUE

    2. MYASTHENIE

    3. ANESTHESIE GENERALE

    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    5. INSUFFISANCE RENALE

    6. SUJET AGE

    7. CONDUCTEUR DE VEHICULE

    8. UTILISATEUR DE MACHINE

    Contre-Indications

    1. HYPERSENSIBILITE AUX CARBAMATES

    2. EPILEPSIE

    3. PORPHYRIE

    4. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE

    5. GROSSESSE
      Risque d'embryopathie non éliminé.

    6. ALLAITEMENT

    7. ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - RECTALE
    - 3 - INTRAMUSCULAIRE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles par voie orale, rectale ou intramusculaire :
    - Adulte : quatre cents à mille six cents milligrammes par jour en plusieurs administrations.
    En raison de l'auto-induction enzymatique, il est quelquefois nécessaire d'augmenter les doses au bout d'un certain temps pour obtenir le même effet thérapeutique.
    - Enfant au-dessus de 30 mois : vingt milligrammes par kilo et par jour en plusieurs prises. Ne pas donner à l'enfant de moins de 30 mois.
    - Sujet âgé : doses progressives de deux cents à six cents milligrammes par jour .

    Ne jamais arrêter brutalement un traitement.
    Prévenir le patient du risque de somnolence, accru par la prise éventuelle d'alcool.
    Ne pas prescrire si ce risque ne peut être toléré.

    Dose usuelle dans le traitement du delirium tremens :
    Deux à quatre injections intramusculaires de huit cents milligrammes par jour, puis diminuer progressivement les doses et prendre le relais par voie orale.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 20 % lien protéines plasmatiques
    - 2 - REPARTITION lait
    - 3 - DEMI VIE 6 à 17 heure(s)
    - 4 - ELIMINATION 90 % voie rénale
    - 5 - ELIMINATION 10 % voie fécale

    Absorption
    Rapide et totale par le tractus gastro-intestinal.
    Pic plasmatique atteint 1 à 2 heures après ingestion; 6 à 8 microgrammes par ml après ingestion d'une dose unique de 400mg.
    L'ingestion simultanée d'alcool réduirait la résorption du méprobamate.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques : 20%
    Diffusion rapide dans tout l'organisme, en particulier dans les tissus lipidiques, dont le système nerveux central.
    Passe la barrière placentaire.
    Passe dans le lait (rapport lait/plasma compris entre 1 et 4).
    Demi-Vie
    Demi-vie variant de 6 à 17 heures chez l'adulte.
    L'intoxication aiguë par l'alcool augmenterait la demi-vie du méprobamate par inhibition du métabolisme.
    La demi-vie du méprobamate serait réduite chez le sujet alcoolique chronique, probablement par accélération du métabolisme hépatique.
    - Clin Pharmacokinet 1978;3,6:440.
    Demi-vie d'élimination allongée dans les hépatopathies chroniques.
    - Drugs 1979;17:198.
    Métabolisme
    Transformation en un dérivé hydroxylé inactif, puis glycuroconjugaison hépatique.
    Induction enzymatique au niveau des microsomes hépatiques, accélérant le métabolisme de nombreux médicaments, et son propre métabolisme (auto-induction).
    Elimination
    * Voie rénale : 90% de la dose administrée sont éliminés dans les urines dont 10 à 20% sous forme inchangée et 70 à 80% sous forme hydroxylée libre ou conjuguée.
    * Voie fécale :10% de la dose administrée sont éliminés dans les fèces.

    Bibliographie

    - Actual Pharmacol 1970;23:47.
    - J Therapeutique 1970;1:291.
    - Goodman :The Pharmacological Basis of Therapeutics; The Macmillan Company, New-York 1975;174.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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